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阿司匹林综述
阿司匹林综述
发布时间:2023-02-13 22:21:33 来源:
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阿司匹林综述
阿司匹林,英文名:
Aspirin
,别名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等,
分子式:
C9H8O4
分子量:
180.16
,性状:白色针状或板状结晶或粉末,是一种
历史悠久的解热镇痛药,诞生于
1899
年
3
月
6
日。用于治感冒、发热、头痛、
牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、
心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
1
阿司匹林的适用症状
1.1
镇痛、解热
阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,
该药对钝痛的作用
优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、
神经
痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗
引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。
1.2
消炎、抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,
用药后可解热、
减轻炎症,
使关节症状
好转,
血沉下降,
但不能去除风湿的基本病理改变,
也不能预防心脏损害及其他
合并症。
如已有明显心肌炎,
一般都主张先用肾上腺皮质激素,
在风湿症状控制
之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
1.3
关节炎
除风湿性关节炎外,
该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进
一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以
及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
1.4
抗血栓
该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,
临床可用于预防暂时性脑
缺血发作
(TIA
、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后
的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
1.5
皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,
目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形
成。
1.6
预防消化道肿瘤
长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。
2
阿司匹林的其他作用
阿司匹林抗癌的研究结果显示,长期服用阿司匹林可显著降低患肠癌的风
险。
这是第一个基于长期随机对比试验的结果,
为阿司匹林的抗癌效果提供了有
力证据。
英国纽卡斯尔大学等机构的研究人员在英国医学刊物
《柳叶刀》
网站上
报告了这项成果。
2012
年
10
月,一项新的研究发现晚期大肠癌患者,如果他们
存在一特定的基因突变,阿司匹林可能延长他们的生命
[1]
。
2012
年
8
月,美国研究人员日前报告显示,对前列腺癌患者而言,日常坚
持服用阿司匹林可降低其死亡率。
[2]
2012
年,澳大利亚研究人员发现,阿司匹林等非甾体抗炎症药物可以抑制
淋巴管的扩张,达到切断肿瘤细胞输送通道的效果,从而能够抑制癌细胞扩散。
研究人员预测,
这项发现可用来研发新药,
遏制乳腺癌、
前列腺癌等实体恶性肿
瘤的扩散,也可用于在肿瘤细胞扩散前发出“预警”。
[3]
3
阿司匹林的合成
3.1
阿司匹林的制取
实验室制备阿司匹林通常使用的方法是通过采用水杨酸和乙酸酐在维生素
C
的催化下发生酰基化反应来制取,反应式如下:
>
>
>
>
反应温度应控制在
90
o
C
一下,反应温度过高会生成副反应:
>
>
>
>
将维生素
C
作为催化剂用于阿司匹林的合成中
,
其中催化剂用量、
反应时间、
反应温度对产品收率的影响
.
当水杨酸用量为
4.0g,
醋酸酐用量为
8.5mL,
维生
素
C
用量为
0.1
~
0.2
g,
温度为
60
~
80
C,
反应时间为
10
~
25
min,
为最佳反应条
件
.
纯化阿司匹林的收率可以达到
80.5%,
产品系纯白色结晶
.
维生素
C
对该反应
具有良好的催化作用
,
最佳产品收率可达到
80%
以上
.
3.2
阿司匹林的不同制取方法
李慧敏
,
董丽
〖
4
〗
在阿司匹林的合成工艺研究进展中叙述了阿司匹林合成的
诸种方法
,
浓硫酸催化法
,
维生素催化法
,
一水硫酸氢钠催化法
,
碳酸钠微波
催化法
,
对甲苯磺酸催化法
,
酸性膨润土催化法
,
草酸催化
,
固体超强酸催化
,
o
本文来源:
https://www.2haoxitong.net/k/doc/446d4b8c7c1cfad6185fa705.html
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