第五届中德肺癌论坛王洁教授带来KRAS抑制剂安卓健研究进展

发布时间:2013-09-11 11:25:45   来源:文档文库   
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第五届中德肺癌论坛于201396日至7日在中国上海召开。中德肺癌论坛旨在展示中德两国在肺癌治疗领域取得的学术成果,并建立中德两国间定期、定点的学术交流平台。每年一届的中德肺癌论坛在中国上海和德国德累斯顿两个城市交替举办。近几年来,中德肺癌论坛的成功举办,对两国肿瘤基础和临床研究起很好的促进作用。

在为期两天的论坛中,数十位国内外知名肺癌专家对2013年全球肺癌领域的学术热点、难点进行年度盘点,并和与会人士展开全面的交流和讨论。

会上,北京大学临床肿瘤学院胸部肿瘤内科主任王洁教授发表了关于EGFRALKROS1以外的靶向治疗:B-rafK-rascMet的演讲

王洁教授是内科学博士、肿瘤学博士后北京大学肿瘤医院胸部肿瘤内科主任医师、教授、博士生导师,科主任。王洁教授从事肿瘤临床工作多年,对胸部肿瘤尤其是肺癌、胸膜间皮瘤、胸腺肿瘤的规范化、个体化、多学科综合治疗具有丰富经验及深厚的学术造诣,尤其在肺癌基因分型个体化诊治方面引领国内走向,擅长将临床实践与转化研究成果有机结合,指导临床。

上图中,王洁教授对NGS发现NSCLC靶向治疗新的合并突变”内容开展的论述。在人类H3255NSCLC细胞株(携带EGFR L858R,但无BRAF V600E,对厄洛替尼敏感)中,BRAF V600E的过表达会导致耐药性的产生;BRAF V600E介导的厄洛替尼耐药可通过BRAF抑制剂Vemurafenib逆转。

如下图所示,K-ras靶向治疗方面,王洁教授提及了对法尼基转移酶抑制剂安卓健的关注,她表示:“我们很高兴,国内已经有厂家开始研发这样的药物,叫安卓健,可以通过抑制法尼基转移酶阻断RAS的活化。”

在作用机理上,K-ras抑制剂安卓健为法尼基转移酶抑制剂,通过和FPP(法尼基焦磷酸)竞争与FTase结合抑制FTaseFPP 链接到RAS 蛋白的羧基端CAAX motif 中的半胱氨酸上),抑制RAS异戊二酰化的进行进而抑制RAS 的活性达到抑制癌细胞生长与分化的目的。

本文来源:https://www.2haoxitong.net/k/doc/d4dafd50f242336c1fb95e13.html

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