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新型抗艾滋病药马拉韦罗的临床地位及市场潜力
新型抗艾滋病药马拉韦罗的临床地位及市场潜力
发布时间:2024-01-01 03:23:12 来源:
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新型抗艾滋病药马拉韦罗的临床地位及市场潜力
马拉韦罗(
maraviroc
)是
Pfizer
公司开发的一个能够抑制艾滋病毒
-1
(
HIV-1
)进
入细胞的小分子药物,
其作用机制是阻滞
HIV-1
和宿主细胞上的化学因子受体
CCR5
间的
相互作用,
2007
年
8
月和
9
月分别获得美国
FDA
和欧盟委员会的批准(商品名分别为
Selzentry
和
Celsentri
)
,用于联用其它抗逆病毒药物治疗
CCR5
嗜性
HIV-1
感染患者。
马拉韦罗具有全新的作用机制,是迄今全球获准上市的第一个
CCR5
拮抗剂和第一个口服
进入抑制剂。本文对该药的临床地位及市场潜力作一介绍。
1
客观需求
高效抗逆转录病毒疗法(
HAART
)由作用于
HIV-1
生命周期中的关键酶即
HIV-1
逆
转录酶和
HIV-1
蛋白酶的药物组成,在过去
10
年间已发展成为
HIV-1
感染治疗的基础疗
法。不过,临床对新型抗艾滋病药物有着显而易见的客观需求,特别是在许多患者出现了
多药耐药性之后。对此,由于现有类别药物的新药可能存在交叉耐药性,故开发具新型作
用机制的抗艾滋病药物显得成为尤为重要。
2
作用模式
HIV-1
进入是一多步进程:
HIV-1
包膜蛋白
gp120
首先结合至宿主细胞上的
CD4
受
体,然后再与特定化学因子受体(
CCR5
或
CXCR4
)结合,最后发生会致膜融合的包膜跨
膜蛋白亚单位重排。
恩夫韦肽(
enfuvirtide
)的成功上市是治疗性地干预这一进程的最早范例。恩夫韦肽
为一肽结构注射用宿主细胞和病毒膜融合抑制剂,
2003
年获准治疗
HIV-1
感染。但随着
临床观察到存在会致细胞表面
CCR5
表达缺乏的天然变异(
CCR5-
Δ32)个体具有高度抗
HIV-1
感染能力,同时又无明显不利预后,
CCR5
辅助受体作为一种治疗靶的便引起了科
学家们的相当兴趣。鉴于
CCR5
是
HIV-1
传染最常利用的辅助受体,所以拮抗
CCR5
可望
获得抗
HIV-1
活性且无机制相关副反应。
马拉韦罗属选择性
CCR5
拮抗剂,是在对可阻止
HIV-1
gp120
和
CCR5
相互作用这
一
HIV-1
利用
CCR5
(
R5
)
进入细胞必需步骤进行高通量筛选所认明先导化合物的基础上,
再通过医药化学最优化后得到的一个小分子药物。体外实验表明,马拉韦罗对各种
R5
病
毒模型,包括许多已对现有类别药物耐药的病毒株都具有强力抗病毒活性,且其效力不会
因联用现有抗艾滋病药物而下降。
随后的初步人体研究又发现,
R5
病毒感染患者经口服马
拉韦罗治疗后,他们的病毒负荷显著下降,进而推动马拉韦罗进入大规模临床试验阶段。
3
研究数据
马拉韦罗的疗效和安全性已得到来自两项双盲、随机、安慰剂对照试验数据分析的支
持。两项试验共包括
600
多例
R5 HIV-1
感染成人患者,先前虽经四类抗逆转录病毒药物
中的三类组成的方案(≥1
种核苷类逆转录酶抑制剂、≥1
种非核苷类逆转录酶抑制剂、≥2
种蛋白酶抑制剂和
(或)
恩夫韦肽)
治疗至少
6
个月,
然
HIV-1 RNA
仍>
5 000 copies/mL
或已被证实对每一药物类别中的至少
1
种药物耐药或不能耐受。所有受试者均接受一种根
据既往治疗史及基线基因型和表型病毒耐药性权衡选择的由
3
~
6
种抗逆病毒药物组成的
最优背景疗法
(
OBT
)
,
除此之外再随机一日
2
次服用马拉韦罗或安慰剂治疗。
合并分析结
果显示,治疗
24 wk
后,马拉韦罗和安慰剂两组中达到
HIV-1 RNA
<
400 copies/mL
的
患者比例分别为
61%
和
28%
,血浆
HIV-1
RNA
水平自基线平均变化值分别是
-1.96
和
-0.99 log
10copies/mL
,
CD4
计数分别平均提高
106.3
和
57.4 cells/mm.3
。
治疗
48 wk
后,马拉韦罗和安慰剂两组中达到病毒复制水平不能检出(
HIV-1 RNA
<
50 copies/mL
)
本文来源:
https://www.2haoxitong.net/k/doc/a266391c24fff705cc1755270722192e44365840.html
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