阿托品复习进程

发布时间:2020-10-02 04:48:54   来源:文档文库   
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硫酸阿托品

【药物名称】 中文通用名称:硫酸阿托品 英文通用名称: Atropine Sulfate 其它名称:阿托品硫酸盐、颠茄碱、 Atropin Sulfatis Atropini Sulfatis

【临床应用】

1.用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛、膀胱刺激症状 如尿频、尿急等 疗效较好,但对胆绞痛或肾绞痛疗效

较差。

2.用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常,也可用于继发于窦 房结功能低下而出现的室性异位节律。

3.改善微循环,用于抗休克治疗。

4.作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿 - 斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒。

5.用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌。

6.可减轻帕金森病患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多。

7.本药滴眼液和眼膏用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛的作用。 【药理】

1.药效学本药为抗M胆碱药,具有松弛内脏平滑肌的作用,能解除平滑肌痉挛,缓解或消除胃肠平滑肌痉 挛所致的绞痛,对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用,但对子宫平滑肌的影响较少,虽然可透 过胎盘屏障,但对胎儿无明显影响,也不抑制新生儿呼吸。这种作用与平滑肌的功能状态有关。治疗剂量时, 对正常活动的平滑肌影响较小,但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用。大剂量可抑制胃酸分 泌,但对胃酸浓度、胃蛋白酶和粘液的分泌影响很小。随用药剂量增加可依次出现如下反应:腺体分泌减少, 瞳孔扩大和调节麻痹,心率加快,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低,胃液分泌抑制,中毒剂量则出现中枢症

状。

2.药动学 本药易透过生物膜,自胃肠道及其它粘膜吸收,也可经眼吸收,少量从皮肤吸收。口服单次剂

量, 1小时后达血药浓度峰值;注射用药作用出现较快,肌注 2mg1 5-20分钟后即达血药峰浓度。吸收后广泛分

布于全身组织, 血浆蛋白结合率为 50%。本药可透过血 -脑脊液屏障, 在0.5-1 小时内中枢神经系统达到较高浓度。 也能通过胎盘进入胎儿循环。 本药除对眼的作用持续 72小时外, 其它所有器官的作用维持约 4小时。部分在肝脏 代谢,约 80%经尿排出,其中约 1/3 为原形,其余为水解后与葡萄糖醛酸结合的代谢物。消除半衰期为 2-4小时。 各种分泌液及粪便中仅有少量排出。

【注意事项】

1.禁忌症 (1) 青光眼。 (2) 前列腺增生 可引起排尿困难 (3) 高热。

2.慎用 (1) 心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、左房室瓣狭窄、心动过速等。 (2) 反流

性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛 因本药可使胃排空延迟,从而促成胃潴留, 并增加胃 -食管的反流 (3) 溃疡性结肠炎 本药用量大时,肠蠕动功能降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发 或加重中毒性巨结肠症 (4)脑损害者尤其是儿童(5)腹泻患者。 (6)胃溃疡患者。 (7)孕妇及哺乳妇女。

3.药物对儿童的影响 婴幼儿对本药的毒性反应极为敏感, 特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童, 反应更强。 环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,治疗时应严密观察。

4.药物对老人的影响 老年人易发生抗M旦碱样不良反应,如排尿困难、 便秘、口干特别是男性,也易诱

发青光眼,一旦发生应停药。阿托品对老年人尤易导致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。

5.药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速,孕妇应权衡利弊后用药。

6.药物对哺乳的影响 本药可分泌入乳汁,并有抑制泌乳的作用。

7.药物对检验值或诊断的影响 酚磺酞试验时,本药可减少酚磺酞的排出量。 【不良反应】

本药具有多种药理作用,临床上应用其中一种作用时,其它的作用则成为不良反应。

1.常见的有:便秘、出汗减少 排汗受阻可致高热 、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难 尤其 是老年患者有发生急性尿潴留的危险 、胃肠动力低下、胃 -食管反流。

2.少见的有:眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。

3.本药长期滴眼,可引起局部过敏反应 药物接触性睑结膜炎

【药物相互作用】

•药物-药物相互作用

1.与异烟肼合用,本药的抗胆碱作用增强。

2.与盐酸哌替啶合用有协同解痉和止痛作用。

3.奎尼丁与本药合用时抗胆碱作用相加,故可增强本药对迷走神经的抑制作用。

4.本药可增加地高辛的吸收 因本药可使胃肠排空时间延长,从而导致地高辛的吸收更完全

5.与维生素B2合用,可使维生素B2的吸收增加因为抗胆碱药抑制胃肠蠕动, 使维生素B2在吸收部位的滞留

时间延长,吸收增加

6.本药抑制胃肠蠕动可增加镁离子吸收,故本药中毒时忌用硫酸镁导泻。

7.胆碱酯酶复活剂 碘解磷定、氯解磷定等 与本药有互补作用,合用时可减少本药用量和不良反应,提高 治疗有机磷中毒的疗效。

8.抗组胺药可增强本药外周和中枢效应, 也可加重口干或一过性声音嘶哑、 尿潴留及眼压增高等不良反应。

9.氯丙嗪可增强本药致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等不良反应。

10.本药的抗胆碱作用可与其它抗胆碱药的抗胆碱作用相加,导致不良反应 如口干、视物模糊、排尿困难 等的发生率增加,合用时应减少用量。

11.与碱化尿液的药物 包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、 碳酸氢钠、 枸橼酸盐等 合用时, 本药排 泄延迟,作用时间和 毒性增加。

12.与单胺氧化酶抑制药 包括呋喃唑酮、 丙卡巴肼等 合用时, 可发生兴奋、 震颤或心悸等不良反应。 必须 联用时本药应减量。

13.甲氧氯普胺对食管下端括约肌的影响与本药相反, 本药可逆转甲氧氯普胺引起的食管下端张力升高; 反 之,甲氧氯普胺可逆转本药引起的食管下端张力降低。

14.与左旋多巴合用,可使左旋多巴吸收量减少。

15.在使用本药的情况下,舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的作用可减弱。因为本药阻断 M

体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油等崩解减慢,从而影响其吸收。

16.抗酸药能干扰本药的吸收,故两者合用时宜分开服用。

•药物-酒精/尼古丁相互作用 本药与乙醇的中枢抑制作用可相加。正在应用本药的患者饮酒,可明显损害患者的注意力,这对从事驾驶 或从事具有潜在危险性工作的人会带来严重不良后果。

【给药说明】

1.对其它颠茄类生物碱不耐受者,对本药也不耐受。

2.本药静注宜缓慢。小量反复多次给药,虽可提高对部分不良反应的耐受,但同时疗效也随之降低。

3.由于用本药治疗儿童屈光不正时可出现毒性反应,故儿童用药宜选用眼膏,或浓度较低的滴眼液 如选

0.5%的溶液而不用 1%的溶液 ,这样可减少全身性吸收。 在用药后立即把过多的药液或药膏拭去。 滴眼时压迫泪 囊部以防吸收中毒。

4.本药用于验光时因其作用持续过长,扩瞳可维持 1-2周,调节麻痹也可维持 2-3 日,故现已被作用持续时 间较短的合成代用品取代。只有儿童验光配眼镜时仍用,因儿童的睫状肌调节功能较强,须发挥充分的调节麻 痹作用。

5.本药长期滴眼引起局部过敏反应 药物接触性睑结膜炎 时,应立即停药改用后马托品或东莨菪碱等。

6.本药用于幼儿、先天愚型患者、脑损害或痉挛状态患者时,应经常按需调整用量。

7.用于缓慢性心律失常时,需谨慎调整本药剂量。剂量过大则引起心率加快,增加心肌耗氧量,并有引起 室颤的危险。

8.婴幼儿对本药最敏感。儿童中毒者多见于频繁滴眼或因误服颠茄果和曼陀罗果等所致。

9.一般情况下,本药口服极量为每次 1mg皮下或静脉注射极量为每次 2mg用于抢救感染性中毒性休克、

治疗锑引起的阿 -斯综合征和治疗有机磷中毒时, 往往需用至接近中毒的大剂量, 使之达到有效阿托品化。 此时 即出现瞳孔中度散大、面颊潮红、口干、心率加快、轻度不安等症状。

10.用药过量的表现:动作不协调、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄 多见于老年患者 、呼吸短促或困难、言 语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安 多见于儿童 等。

11.本药中毒症状与口服剂量的关系: 1)1mg : 口干。2)2-10mg :严重口渴感、咽干、吞咽困难、声音嘶

哑、排尿困难、皮肤干燥、瞳孔散大且对光反射消失、心动过速、烦躁不安。 3)11-100mg :幻听、谵妄。4)

大于100mg呼吸麻痹。5)最低致死量成人为80-130mg,儿童为10mg

12.用药过量的处理:1)4%鞣酸溶液洗胃。2)静脉缓慢注射水杨酸毒扁豆碱 0.5-2mg ,成人可达5mg

射速度每分钟不宜超过1mg,必要时可重复。3)对兴奋易激动状态可用小量巴比妥类药, 如硫喷妥钠100mg或水

合氯醛直肠注入。 (4) 出现呼吸抑制时须做人工呼吸。 (5) 有高热时给予冰袋或酒精擦浴作对症处理。 【用法与用量】

成人

•常规剂量

•口服给药 每次0.3-0.6mg,每日3次。极量:每次1mg每日3mg=

•静脉注射

1.一般情况:每次0.3-0.5mg,每日0.5-3mg。一次用药的极量为 2mg

2.抗休克改善微循环:每次 0.02-0.05mg/kg ,用50%葡萄糖注射液稀释后于 5-10分钟静注,每 10-20分钟静

1次,直到患者四肢温暖,收缩压在 10kPa(75mmHg以上时,逐渐减量至停药。

3.抗心律失常:每次0.5-1mg,按需可每1-2小时1次,最大用量为2mg

4.解毒:(1)锑剂引起的阿-斯综合征:静脉注射1-2mg, 15-30分钟后再注射1mg,如患者未再发作,按需每 3-4小时皮下或肌内注射1mg 有机磷中毒:肌注或静注1-2mg(严重有机磷中毒时可加大 5-10),每10-20 分钟重复 1次,至紫绀消失,继续用药至病情稳定后用维持量,有时需连用 2-3日。

•肌内注射

1.一般情况:每次0.3-0.5mg,每日0.5-3mg。一次用药的极量为 2mg

2.麻醉前用药:术前 0.5-1 小时肌注 0.5mg

3.解毒:参见静脉注射项下相关内容。

•皮下注射

1.一般情况:每次0.3-0.5mg,每日0.5-3mg。一次用药的极量为 2mg

2.缓解内脏绞痛:每次 0.5mg

3.麻醉前用药:皮下注射 0.5mg

4.解毒:参见静脉注射项下相关内容。

•经眼给药 角膜炎、虹膜睫状体炎:用1%-3%滴眼液或眼膏,用药次数根据需要而定。 滴眼时按住内眦部,

以免药液流入鼻腔吸收中毒。

儿童

•常规剂量

•口服给药 每次0.01mg/kg,每4-6小时1次。

•静脉注射

1.抗心律失常:按体重静注 0.01-0.03mg/kg

2.抗休克、改善微循环:按体重静注 0.03-0.05mg/kg

•皮下注射 麻醉前用药:体重3kg以下者为0.1mg,7-9kg者为0.2mg, 12-16kg者为0.3mg ,20-27kg者为0.4mg

32kg以上者为0.5mg

【制剂与规格】

硫酸阿托品片 0.3mg

贮法:密闭避光保存。

硫酸阿托品注射液 (1)1mL:0.5mg (2)1mL:5mg(3)2mL:1mg(4)2mL:10mg

贮法:密闭避光保存。

硫酸阿托品滴眼剂 硫酸阿托品1g,氯化钠0.29g,无水磷水二氢钠0.4g,无水磷酸氢二钠0.47g,羟安乙

0.03g,蒸馏水加至100ml配成。

贮法:密闭避光保存。

硫酸阿托品眼膏 (1)0.5%:5g (2)1%:5g (3)2%:5g (4)3%:5g

本文来源:https://www.2haoxitong.net/k/doc/7474f99d50ea551810a6f524ccbff121dd36c5af.html

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