一、项目描述及材料清单。
序号 | 各种材料清单 | 数量 | 备注 |
1 | 吲哚美辛 | 1.0g | |
2 | 半合成脂肪酸甘油脂 | 20g | |
3 | 吐温80 | 1.0g | |
4 | 水 | 洗涤用 | |
5 | 冰片0.1g | 0.1g | |
6 | 吐温-80 | 1.0g | |
7 | 硬脂酸细粉 | 0.5g | |
8 | 栓模 | 1 | |
课题 | 吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析 | 第 三 组;姓名:苏菲菲 李承浩牛景梅 朱国平宁晓 史建涛张雪莹 王峥。 |
实验目的 | 栓剂是我们日常生活中经常接触到药品,它主要优点是消除了口服药易受胃肠液和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素,为人们乐于使用。 | |
任务 分析 | 1、吲哚美辛冰片栓剂的制备方案设计 2、栓剂质量检查方法方案设计 3、项目实施 | |
相关知识及资料 | 1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。 2.熟悉栓的使用及注意事项。 3.了解油脂性栓剂基质的特点及使用情况。 4.崔福德.药剂学第七版.人民卫生出版社.十二五规划教材。 5.国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2015年,一部、二部、三部)6.张琦岩,孙耀华. 药剂学.北京:人民卫生出版社.2009.1 7.梁述忠,王炳强. 药物分析(第二版) 8.药事管理学第六版,人民卫生出版社。 | |
二、实施过程
(一)任务实施:
1、查找资料,了解栓剂的组成和类型?并在实验报告中加以描述。
2、查找资料,明确栓剂制备方法有哪些?通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程,并在报告中加以描述。
3、设计吲哚美辛冰片栓剂的处方、制备方案,在报告中详细描述配制过程。
4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计,在报告中详细描述检查过程。
5、思考栓剂时操作要点,并预先考虑实验注意的事项。
6、选择包装容器,并设计药品标签。
7、根据药事管理学课本设计药品包装盒,书写药品说明书。
(二)具体任务实施
任务一:详述栓剂的组成和类型?
栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质,如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质,如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯(S—40)和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用;另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥,均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求,以便制成合格的栓剂。
栓剂因施用的腔道不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形,球形或卵形等;尿道栓一般为棒形。
任务二:栓剂制备方法有哪些?通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程?
栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种,而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下:
水浴
任务三:栓剂的制备
[处方]
吲哚美辛 1.0g
半合成脂肪酸甘油脂 20g
吐温80 1.0g
冰片0.1g(创新点:冰片具有抑菌、抗炎的作用,有助于缓解痔疮患者的症状)
硬脂酸细粉 0.5g
制成肛门栓 20枚
1.纯基质栓的制备:取半合成脂肪酸约10.0g置蒸发皿内,移置60度水浴上加热熔化后,注入涂过润滑剂的栓模中,冷却固化后消去溢出部分,脱模,得完整的纯基质栓数枚,用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量,每枚栓剂的平均重量为G(g)G=1.6
2.含药栓的制备:称取研细的吲哚美辛粉末(100目)3g置小研钵中,另取半合成脂肪酸酯6g置蒸发皿中,于水浴上加热,至基质2/3熔化时,搅拌至全溶,将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀,冷却片刻,然后注入涂过液体石蜡的栓模中用冰水浴迅速冷却固化,削去溢出部分,脱模,得完整的含药栓数枚,擦去润滑剂后称重,每枚含药栓平均重量为M(g),含药栓每个栓的平均含药量为W。M=1.7,W=0.75
3.置换价(f)的计算:将上述实验所得的值代入式f=W/G-(M-W),得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价。式中W为每粒栓剂中主药的含量;G为每粒纯基质栓剂的重量;M为每粒含药栓剂的重量。F=0.95
3.基质的计算:将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价,再代入式E=G-W/F计算出每枚栓剂所需基质量,并得出20枚栓剂需要的基质量。E=0.95基质量=0.95*20 本实验取基质(半合成脂肪酸甘油脂)20g
栓剂的制备:将冰片融于乙醇中,称取研细的吲哚美辛1.0g与吐温80 1.0g,混匀,在搅拌下将冰片乙醇溶液加入吲哚美辛混合物中,搅拌均匀。称取计算量的半合成脂肪酸酯,置蒸发皿内于60℃水浴上加热。缓缓加入硬脂酸细粉0.5g,随加随搅拌,待泡沸停止,溶液澄明,2/3基质溶解,停止加热。将上述主药分次加入到融化基质中。 将此溶液注入涂过润滑剂的栓模中, 冰浴放冷15min、用刀削去溢出部分,启模、取出即得吲哚美辛栓剂
任务四:栓剂的质量检查
. 1、外观色泽
本品为无色或几近无色的透明或半透明栓剂,外观应完整光洁
2、重量差异
栓剂的重量差异限度可按下法测定:取栓剂10粒,精密称定总重量,求得平均粒重后,再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较,超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒,并不得超出限度1倍。
每粒重量-平均重量
重量差异限度=————————— ×100%
平均重量
平均重量 | 重量差异限度 |
1.0g以下或1.0g | ±10% |
1.0g以上至3.0g | ±7.5% |
3.0g 以上 | ±5% |
将以上制剂检查结果记录如下表。
栓剂质量检查结果
制剂 | 外观 | 重量(g) | 重量差异限度 | 融变时限 |
吲哚美辛冰片栓 | 无色透明 淡黄色透明 | 1.8g 2.8g | ±7.5% | |
3、融变时限取栓剂3粒,在室内温放置1小时后,分别放在3个金属架的下层圆板上,装入各自的套筒内,并用挂钩固定。除另有规定外,将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4L的37℃±0.5℃水的容器中,其上端位置应在水面下的90㎜处。容器中装一转动器,每隔10分钟在溶液中翻转该装置一次。
结果分析:首次取三粒时有一粒在30min后没有软化溶解另取三粒,在28min时全部软化融化。
三、实验总结
1.热熔法制备栓剂应注意什么?基质中加入药物有哪些方法?
答:采用模制成形法(热熔法)制备栓剂时,需用栓模,在使用前应将栓模洗净、擦干,再用棉签蘸润滑剂少许,涂布于栓模内,注模时应稍溢出模孔,若含有不溶性药物应随搅随注,以免药物沉积于模孔底部,冷后再切去溢出部分,使栓剂底部平整;取出栓剂时,应自基部推出,如有多余的润滑剂,可用滤纸吸去。
栓模内所涂润滑剂,脂肪性基质多用肥皂醑,水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。栓剂制成后,分别用药品包装纸包裹,置于玻璃瓶或纸盒内,在25℃以下贮藏
((4)注模前应将栓模加热至60℃左右,注模时动作要快,注模后应缓慢冷却,如冷却过快,成品的硬度、弹性、透明度均受影响
制备吲哚美辛栓剂注意事项:
1.吲哚美辛易氧化变色,故混合时基质温度不宜过高。为了使药物与基质能充分混匀,药物与熔化的基质应按等体积递增配研发混合。
2.注模前应将栓模加热至60℃左右。
3.注模时如混合物温度太高会使稠度变小,所制栓剂易发生中空或顶端凹陷现象,故应在适当的温度下于混合物稠度较大时注模,并注至模口稍有溢出为度,且一次注完。
4.注好的栓模应在适宜的温度下冷却一定时间。冷却的温度偏高或时间太短,常发生粘膜现象,冷却温度过低或时间过长,则又易产生栓剂破碎。
5.栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类:(1)脂肪性基质的栓剂选用肥皂醑。(2)水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂,如液状石蜡、植物油等。
本文来源:https://www.2haoxitong.net/k/doc/6cc57de2cc7931b764ce15aa.html
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