三种常用降压药比较

发布时间：2020-11-12 19:25:44 来源：文档文库

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三种常用降压药比较

再宁平、拜新同和络活喜比较

	盐酸乐卡地平片	硝苯地平控释片	苯磺酸氨氯地平片	非洛地平缓释片
商品名	再宁平	拜新同	络活喜
主要成份	盐酸乐卡地平	硝苯地平	苯磺酸氨氯地平
化学名称	3,5一呲啶二羧酸，1,4－二氢－2。，6－二甲基－4－（3－硝基苯）2－［3,3－二苯基丙基）甲胺］－1,1－二甲基甲脂盐酸盐	2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯	3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐
分子式	C36H41N3O3·HCL	C17H18N2O6	C20H23N205CL·C6H6O3S
分子量	684．2	346．34	567．1
性状	淡黄色，中间有刻痕的圆形薄膜衣片	圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片	白色片
适应症	轻、中度原发性高血压	1.高血压 2.冠心病慢性稳定型心绞痛（劳累性心绞痛）	1.高血压 2. 慢性稳定型心绞痛及变异型心绞痛
生产厂家		拜耳医药保健有限公司	中国大连辉瑞制药有限公司
规格	10mg/片	30mg/片	5mg/片
用法用量	每日一次，餐前15分钟口服。推荐剂量每次10 mg，根据病人的个体反应可增至每次20 mg	成年人推荐下列剂量： 1.高血压. 拜新同 30mg片剂一次30mg(一次1片)，一日1次、拜新同 60mg片剂一次60mg(一次1片)，一日1次 2.冠心病：慢性稳定型心绞痛(劳力性心绞痛) 拜新同 30mg片剂一次30mg(一次1片)，一日1次拜新同 60mg片剂一次60mg(一次7片)，一日1次通常治疗的初始剂量为每日30mg。疗程：用药时间应由医生决定。用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成分被吸收后，空药片完整地经肠道排出。	治疗高血压和心绞痛的初始剂量约为5mg，每日一次，根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至10mg，每日一次，本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。
不良反应	发生率为%，水肿和头痛发生率低于1%	发生率低于3%，水肿（%）和头痛除外%)。	络活喜因不良反应而停药的为 %。最常见的不良反应是头痛和水肿。
禁忌	1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。2.妊娠与哺乳期。3.有生育可能的妇女，除非采取了有效地避孕方式。4.左室流出道梗阻。5.未治疗的充血性心衰。6.不稳定型心绞痛。7.重度肝肾功能损害。8.心肌梗死一个月内。9.同时服用CYP3A4的强效抑制剂，环孢素或柚子汁。	1、拜新同禁用于已知对硝苯地平过敏者。 2、硝苯地平禁用于心源性休克。 3、由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。 4、硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女。	对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的患者禁用
儿童用药	18岁以下患者不得服用	尚无儿童用药的安全性和有效性资料	至岁儿童高血压患者应用络活喜mg×片的推荐剂量为.mg 至mg 每日一次尚无儿童患者每日应用络活喜mg×片mg 以上剂量的研究（见【药理毒理】与【药代动力学】部分）尚无络活喜mg×片对岁以下儿童患者的血压影响资料
老年用药	对老年患者一般无需做特别的剂量调整，但在治疗初给予关注	尚无本品用于老年患者的资料	老年患者可用正常剂量，但治疗初宜用小剂量，在逐渐增量
孕妇及哺乳期妇女用药	禁用	怀孕20周以内的孕妇禁用；其它慎用	慎用
药物相互作用	可安全地与β-阻断剂、利尿剂或ACE抑制剂同时服用。但值得注意的是，乐卡地平与β-阻断剂同在肝脏代谢，有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁（高于800mg/日）需注意观察。同其它二氢吡啶类钙通道阻滞一样，应慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类，如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。同时服用抗惊厥药，如苯妥英或卡马西平，需要谨慎。西柚汁可增强本品的作用，应避免同时使用。乙醇可能强化抗高血压药的作用，建议服用本品时应严格限制含酒精饮料的摄入。	硝苯地平与β受体阻断剂、细胞色素P4503A4有抑制或促进作用的药物、苯妥英、地高辛、奎尼丁、奎双普汀/达福普汀、西米替丁、利福平、地尔硫卓、葡萄柚汁、西沙必利、香豆素类抗凝药合用时应密切监测血压，必要时调整硝苯地平的剂量。硝苯地平与阿义马林、苯那普利、异喹弧、多沙唑嗪、伊贝沙坦、奥美拉唑、奥利司他、泮托拉唑、雷尼替丁、Rosiglitazone、他林洛尔、氨苯喋啶、氢氯噻嗪合用对硝苯地平的药代动力学没有影响。	本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。在健康志愿者，本品与地高辛合用，未改变地高辛的血浓度或肾清除率，与西米替丁合用时，本品的药代动力学未发生改变。体外研究资料表明，本品对地高辛、苯妥英、华法令与消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。在健康男性志愿者，本品与华法令合用不影响华法令凝血酶元时间的改变。
药物过量	药物过量会出现低血压和反射性心动过速。可用心血管支持治疗，心动过缓时静脉应用阿托品	药物过量会出现意识障碍甚至昏迷，血压和反射性心动过速/过缓心率失常，高血糖，代谢性酸中毒，低氧血症，心源性休克伴肺水肿。治疗可采用服用活性炭、洗胃或静注葡萄糖酸钙	药物过量会出现低血压、反射性心动过速和致命性休克。治疗可采用服用活性炭、洗胃或静注葡萄糖酸钙
药理毒理	具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负肌力作用小等特点。对血管平滑肌有直接舒张作用，降压作用强，但对心率和心输出量影响小。由于具有较大的疏水基团，脂溶性强进入人体后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜紧密结合，释放缓慢，所以虽然该药的血清清除半衰期短，但作用持久。未发现致癌、致畸和致突变作用	钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。硝苯地平能扩张冠状动脉，尤其是大血管，甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但是这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平平均能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地平的降压作用尤为显着。未发现致癌和致突变作用、存在生殖毒性	阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞，直接松弛血管平滑肌。可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。未发现致癌、致畸和致突变作用
药代动力学	盐酸乐卡地平10mg口服吸收完全，一般在服药后小时达到峰浓度（Cmax=±mL），吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中。与血浆蛋白结合率约98%。终末消除半衰期为8-10小时，由于对脂膜的高结合性，治疗作用可持续24小时。通过肝脏和肾脏排出量相等。动力学不受年龄影响。由于较高的首过代谢，患者进食后服用绝对生物利用度约为10%，高脂餐后2小时口服，其生物利用度将增加4倍。	在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。与血浆蛋白的结合率大约是95%，终末消除半衰期为小时。因这控释片释药和吸收过程中血浆药物浓度呈平台样，所以硝苯地平控释片给药后的终末消除半衰期这一药代动力学参数没有实际意义。主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药物活性。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。进食时服药轻微影响药物的早期吸收率，但不影响生物利用度的范围。	口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。给药后6—12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64—80%，表现分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35—50小时，每日一次，连续给药7—8天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为%。

注意事项	病态窦房结综合症的患者（如果体内没有安装起搏器），在应用本品时应密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现对心脏功能的损害，但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏患者应用短效二氢吡啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物，但在这些患者中应用也应注意。在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物会导致心前区疼痛或者心绞痛，极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。肝肾功能异常时的应用：轻到中度肝或肾功能异常患者在开始本品治疗时应谨慎。尽管这类人群可能耐受常用的推荐量，但将日剂量增至20毫克时则需注意。由于肝功能受损时抗高血压效果可能会增强，因此需要考虑调整剂量。不推荐在肝功能重度损害或者重度肾功能不全（GFR＜30ml/min）的患者中应用。服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用。 CYP3A4酶的诱导剂，如抗癫痫药物（苯妥英、卡马西平等）和利副平，可能降低乐卡地平的血浆水平，因此乐卡地平的有效性可能被降低。每片药物含30毫克乳糖，因此不能应用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血症或者葡萄糖/半乳糖吸收不良综合征患者。	1、心绞痛或心肌梗死，罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。 2、低血压。由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其他外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。 3、心力衰竭患者。钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。 4、肝功能不全患者。严重肝功能不全患者应慎用本品。 5、肾功能衰竭患者。肾衰患者的起始剂量可以不变。 6、停用b-阻滞剂。本品对突然停用b-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用b-阻滞剂仍需逐渐减量。 7、本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。	1．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应十分小心。 2．肾功能衰竭病人的使用：本品广泛地代谢为无活性代谢物，仅10%的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，对这些患者可以采用正常剂量。本品不被透析。 3．老年患者使用：本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使清除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量，但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。 4．妊娠期和哺乳期的使用：本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。动物试验中，在推荐人用最大量的50倍剂量，本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何生殖毒性。因此，仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。5．儿童的作用：尚无本品用于儿童的资料。6．给药过量：现有的资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显着而持久的全身性低血压。对本品的过量，可采取洗胃，引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理对药物过量的解除无用。
贮藏	应将本品置于室温（10-30度）干躁处及儿童接触不到的地方。	避光，30度以下密封保存，从铝塑板中取出后立即服用。将药品置于儿童接触不到的地方。	避光密封保存
包装	铝/不透明PVC泡罩包装。7，14，28，50片/盒	铝塑水泡眼日历包装，7片/盒	铝塑水泡眼日历包装，7片/盒
有效期	36个月	36个月	60个月
执行标准			WS1-（X-010）-2001Z
批准文号	进口药品注册证号：

再宁平、拜新同和络活喜不良反应比较

1%＜常见＜10%; %＜少见＜1%; %＜罕见＜%;非常罕见＜%

	再宁平		拜新同		络活喜
	标准术语	频率	标准术语	频率	标准术语	频率
免疫系统异常	超敏反应	非常罕见	变态反应变态反应水肿/血管性水肿(包括喉部水肿) 瘙痒皮疹寻麻疹过敏反应	少见少见少见罕见罕见罕见非常罕见	寻麻疹瘙痒皮疹血管性水肿多性红斑	少见罕见罕见罕见罕见
精神障碍	嗜睡	罕见	焦虑睡眠异常	少见	嗜睡	常见
神经系统	头痛眩晕	少见少见	头痛眩晕头晕偏头痛 (双侧)感觉迟钝	常见少见少见少见罕见	潮红头痛眩晕肌张力高震颤感觉减退感觉异常出汗增加外周神经疾病	常见常见常见少见少见少见少见少见少见
心脏疾病	心动过速心悸心绞痛	少见少见罕见	心动过速心悸	少见少见	心悸	常见
血管异常	水肿脸红晕厥	少见少见非常罕见	水肿血管扩张低血压昏厥	常见常见少见少见	水肿低血压晕厥	常见少见少见
胃肠道系统疾病	恶心消化不良腹泻腹痛呕吐	罕见罕见罕见罕见	便秘恶心消化不良腹痛胃肠胀气口干牙龈增生胃结石吞咽困难肠梗阻肠道溃疡呕吐	常见少见少见少见少见少见罕见非常罕见非常罕见非常罕见非常罕见非常罕见	恶心腹痛牙龈增生呕吐口干消化不良排便习惯改变	常见常见少见少见少见少见少见
皮肤和皮下组织	皮疹	罕见	红斑	少见	皮肤变色脱发	少见少见
肌肉骨骼异常	肌痛	罕见	肌肉痉挛关节肿大	少见少见	关节痛肌痛关节痉挛性疼痛	少见少见少见
肾脏和泌尿系统	多尿	罕见	多尿排尿困难	少见少见	多尿排尿困难遗尿	少见少见少见
眼部	无		视觉异常	少见	视觉障碍	少见
呼吸系统	无		鼻衄鼻冲血呼吸困难	少见少见非常罕见	呼吸困难咳嗽鼻炎	少见少见少见
肝胆	无		一过性肝酶升高	少见	肝炎黄疸肝酶升高	非常罕见非常罕见非常罕见
生殖系统	无		勃起功能障碍	少见	阳痿	少见
内分泌系统	无		无		高血糖乳腺增生	少见少见
血液系统					紫癜血小板减少性紫癜	少见少见
心理性	无		无		失眠态度改变	少见少见
白细胞/网状内皮系统	无		无		白细胞减少	少见
全身情况	无力疲乏	罕见	感觉不适寒战非特异性的疼痛	常见少见少见	疲劳虚弱无力背痛疼痛全身不适体重增加/减少	常见少见少见少见少见少见