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第二章药物代谢动力学

发布时间：2023-03-28 19:35:24 来源：文档文库

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一.名词解释
1.firstpastelimination：口服药物在胃肠道或被肝脏代谢，而导致进入体循环的量减少
2.hepato-enteralcirculation：经过胆汁或部分经胆汁排泄的药物，在肠道中重新吸收，进门静脉进入肝脏重新进入体循环
3.half-life：药物在体内消除一般所需要的时间
4.bioavailiability：血管外给药，药物从吸收到进入体循环的速度和程度
5.apparentvolumeofdistribution：体内药量与血浆药物浓度的比值，反应药物的分布与组织的结合程度
6.steadystateplasmaconcentration：药物的吸收速度与消除速度达到动态平衡的浓度，血药浓度不在随给药次数的增加而增加
7.totalbodyclearance：单位时间内多少体积血浆中药物从体内被清除
8.hepaticmicrosomalenzyme：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化
9.absorption：药物从给药部位进入血液循环的过程
10.distribution：药物入血后，随血液循环到达各组织器官的过程11.metabolism：药物在体内发生生物转化12.excretion：药物排出体外的过程
13.firstorderkinetic：恒比消除，体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除14.zeroorderkinetic：恒定消除，单位时间内药物按恒定的量进行消除15.lodingdose：首次给药时血药浓度达到稳态，为负荷剂量二.问答题
1.药物的跨膜转运的方式有哪些？主动转运和被动转运各有什么特点？在药物转运的方式中那种方式是最常见的1.药物的跨膜跨膜转运包括：
脂溶扩散：药物最常见，最重要的跨膜形式（取决于脂溶性和浓度梯度）①简单扩散水溶扩散：分子量小的水溶性物质或非极性物质（尿素）
特点：①不消耗能量②无饱和现象③无竞争性抑制④顺浓度梯度⑤不需要载体被动转运

②易化扩散：顺浓度梯度，不消耗能量，但需要载体，因此有饱和性和竞争性抑制（氨基酸，Na）

主动转运：药物从低浓度一侧向高浓度一侧转运①需要载体②逆浓度梯度③消耗能量④有饱和性和竞争性抑制膜动转运：极少数药物通过膜的运动促进大分子物质转运①胞饮②胞吐

2.什么是一级和零级动力学方程？各有什么特点？为什么会发生零级动力学

①一级动力学：药物在某部位或某房室的转运速度和该部位的药物浓度的1次方成正比

特点：1）单位时间转运速率不变，药物转运成指数衰减；2）清除率，速率常数，分布容积，半衰期恒定，不因剂量而改变；3）AUC与所给剂量成正比

②零级动力学：药物在某部位或某房室的转运速度和该部位的药物浓度的0次放成正比
特点：1）药物衡量转运2）清除率，速率常数，分布容积，半衰期不恒定3）AUC与给药剂量不成正比，非线性动力学

3.什么是酶诱导剂和酶抑制剂？分别会产生那些影响
①酶诱导剂：药物提高肝脏线粒体代谢药物酶活性，增加代谢速度
1）减弱药效：加速自身或其他物质代谢（同时服用苯巴比妥和华法林，华法林的代谢加快）2）增加药效：某些在体内活化起效的药物，活化速度加快
②酶抑制剂：药物抑制肝脏线粒体药物代谢酶活性，减慢药物代谢
1）增加药效：体内代谢酶被抑制，药物被代谢的速度降低，药效↑（服用酮康唑，导致特非那定代谢减慢）

2）较弱药效：在体内转化成活性物质的药物转化速度减慢，药效减慢

4.药物代谢后会产生那些结果，有什么临床意义
①绝大多数药物在体内代谢后，失去药理活性或活性减弱，成为失活（异烟肼在体内代谢后，无活性产物排出）②部分药物经过体内代谢后生成有活性物质才能起效（盐酸头孢他美酯必须经过水解才能生成活性物）③部分药物经过代谢后产生毒性代谢产物（对乙酰氨基酚的代谢产物往往有肝毒性）④部分药物代谢产物仍然有药理活性（地西泮在体内代谢出奥沙西泮仍然有药理活性）

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1.药物与血浆蛋白结合的意义？
①药物入血后，通常与血浆蛋白结合，只有游离形的药物才能透过生物膜，发挥其药理作用
②药物与血浆蛋白结合，这种可逆性的结合，类似储库的形式，一般血浆蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长

2.药物半衰期是不是一个固定的值①药物半衰期不是一个固定的值
②当为零级动力学消除时，药物的清除率，速率常数，分布容积，半衰期不恒定

3.口服给药，静脉给药，如何设法将血药浓度迅速达到稳态平衡①对于口服给药来说，首剂加倍，一个半衰期后给药一次
②静脉给药，采用1个半衰期滴注常用剂量的1.44倍静脉注射给药量

4.何为半衰期，有何临床意义
①半衰期是临床上确定给药时间间隔长短的重要参数；对于半衰期长的药物来说，给药间隔时间长；相反半衰期短的药物，给药间隔时间过长，达不到有效的血药浓度，达不到治疗效果，根据半衰期的长短控制药物的血药浓度，以避免不良反应的发生