默沙东的畅销
默沙东研究实验室具有强大的创新药品研究能力，其研究人员仅在二十世纪四十和五十年代就先后获得过五次诺贝尔奖。目前，正是默沙东研究历史上最具生产力的时期。在过去的6年中，已经产生了16种新产品，还有8个项目正处在二期临床研究阶段，几个重要的疫苗也正在进行临床试验，许多具有新治疗机制的化合物正在早期研制中。
默沙东企业主要从事的研发是
骨质疏松
1.在中国患者中采用并验证双能X线吸收测定(DXA)
以外的方法(例如:定量超声、脊椎侧位摄片、
FRAX等)用于中国病人诊断和评估的骨质疏松
症，并预测骨折风险。
2.评估中国人群中维生素D不足和缺乏的患病率。
3.评估中国人群中骨质疏松性骨折(椎体，非椎体
和髋部)的患病率。
4.在中国患者中，鉴定对阿仑膦酸钠疗效有影响的因素(如基线人口特征，骨转换率和基因组学等)。
5.在中国人群中，阿仑膦酸钠+维生素D对骨转换
标志物、钙稳态指标(血清钙，血清磷，血清甲
状旁腺素，血清25(OH)D，1,25(OH)2D，尿钙等)、骨密度和骨几何结构的作用效应。
肝炎
1.特殊人群—临床及体外研究（在中国的产品说明
书剂量许可范围内）
—老年患者
—低体重患者
2.应答的预测
—流行病学在不同的地区及种族丙型病毒性肝
炎及基因型的流行病学研究
3.药理基因组学研究
—在中国人群和不同种族间不同的生物标记物
(如IL28B单链核苷酸多态性)的流行情况以及不
同的SNPs在临床反应及安全性方面的临床意义
4.新的治疗方法
—按照说明书剂量许可范围的标准治疗与中药
的联合治疗。
神经科
1.米氮平对抑郁症患者睡眠紊乱症状的改善，如提
高睡眠质量、改善睡眠结构、减轻次日残留症状
以及与催眠药的区别
2.米氮平作为添加用药对SSRI治疗部分有效的抑
郁症患者的疗效
3.米氮平对伴有功能性胃肠紊乱抑郁症患者的疗效
4.米氮平对抑郁症老年患者的疗效和安全性
5.探索预测抑郁药物治疗失败的影响因素
呼吸
疾病(无先后顺序）
1.咳嗽变异性哮喘
2.嗜酸性粒细胞性支气管炎
3.变应性咳嗽
4.上呼吸道咳嗽综合征
研究方向:
1.上述疾病发病机理的相关研究
2.上述疾病病理学机制中炎症介质(白三烯，组胺，
白介素，趋化因子等)的作用的相关研究
3.评估咳嗽严重程度的测定方式的相关研究
4.疾病治疗相关研究
默沙东今年的创新药品：
Boceprevir（由默沙东开发）。这是另外一只蛋白酶抑制剂，它也有望在今年获得批准。使用方法也是口服，每日使用3次。在临床试验中，该药显示出令人印象深刻的持续性病毒应答（SVR）率，但它会引发贫血副作用。
默沙东的畅销药
商品名：舒降之
通用名：辛伐他汀片
英文名：SIMVASTATINTABLETS
拼音名：XINFATADINGPIAN
化学名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯
药品类别：调节血脂药
结构式：
分子式：C25H38O5
分子量：418.57
性状：桃红色椭圆形薄膜衣片，一面刻有MSD749，除去薄膜衣后显白色或类白色。
适应症：
1..高脂血症：(1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
2.冠心病。对冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)减少死亡的危险性。(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。(5)延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。
用法用量：
1. 口服：如需要可掰开服用。(1)高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。(2)纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服，或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法)，当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。(3)冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。(4)协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。(5)肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min)，如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑，并小心使用。
不良反应：辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%～0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告。
药用配伍：
1. 当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物(如：环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纤维酸类衍生物或烟酸合用时，导致横纹肌溶解的危险性增高。2.本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度，这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类，以及降脂剂量的烟酸(大于等于1g/d)。此外，血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢。数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的血药水平，并因而增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑类、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素，以及抗抑郁药奈法唑酮。3.香豆类衍生物：临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间，籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血酶原时间后，仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动，应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中，辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。
2. 注意：1.对任何成分过敏者。2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。3.与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
药物在课本原型是156页的洛伐他汀。
洛伐他汀结构式：
类克
商用名：类克
通用名：注射用英夫利西单抗
英文名：InfliximabforInjection
汉语拼音：ZhuSheYongYingFuLiXiDanKang
主要成分：英夫利西单抗
性状：本品为白色固体，溶解后为无色至淡黄色液体，泛乳白色光，无异物
适应症：类克(注射用英夫利西单抗)用于治疗活性克隆氏症,类风湿性关节炎,强直性脊椎炎（AS）及牛皮癣关节炎
1、类风湿关节炎：本品是疾病控制性抗风湿药物。对于中重度活动性类风湿关节炎患者，本品与甲氨蝶呤合用可用于：减轻症状和体征；改善身体机能，预防患者残疾。
2、克罗恩病：对于接受传统治疗效果不佳的中重度活动性克罗恩病患者，本品可用于：减轻症状和体征；达到并维持临床疗效；促进粘膜愈合；改善生活质量；使患者减少皮质激素用量或停止使用皮质激素。
3、痿管性克罗恩病：对于痿管性克罗恩病患者，本品可用于：减少肠-皮肤痿管和直肠-阴道痿管的数量，促进并维持痿管愈合；减轻症状和体征；改善生活质量。
4、强直性脊柱炎（AS）：对于活动性强直性脊柱炎患者，本品可用于：减轻症状和体征，包括增加活动幅度；改善身体机能；改善生活质量。
用法用量：
用法：静脉注射。
用量：类风湿关节炎：首次给予本品3mg/kg，然后在首次给药后的第2周和第6周及以后每隔8周各给予1次相同剂量。本品应与甲氨蝶呤合用。对于疗效不佳的患者，可考虑将剂量调整到10mg/kg，和/或将用药间隔调整为4周。
中重度活动性克罗恩病、痿管性克罗恩病：首次给予本品5mg/kg，然后在首次给药后的第2周和第6周及以后每隔8周各给予1次相同剂量。对于疗效不佳的患者，可考虑将剂量调整至10mg/kg。
强直性脊柱炎：首次给予本品5mg/kg，然后在首次给药后的第2周和第6周及以后每隔6周各给予1次相同剂量。
贮藏：密封，低温干燥保存。
有效期：两年。
顺尔宁
[药品名称]
通用名称：孟鲁司特钠片
(R)
商品名称：顺尔宁
英文名称：MontelukastSodiumTablets
汉语拼音：MenglusitenaPian
[成份]
本品主要成份为孟鲁司特，其化学名为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-
3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠
化学结构式：
分子式：C35H35ClNNaO3S
分子量：608.18.
[性状]
本品为浅黄色异形薄膜衣片。
[适应症]
本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮
喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎
和常年性过敏性鼻炎）。
[不良反应]
本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发
生率与安慰剂相似。
15岁及15岁以上哮喘患者
已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品
的安全性。在两项设计相似，安慰剂对照的为期12周的临床研究中，本品治疗组中与药
物相关的发生率≥1％且高于安慰剂组的不良事件是腹痛和头痛。但这些不良事件的发生
率在两组间无显著差异。
在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1
年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。
15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者
已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价
本品的安全性。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰
剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中未发现与药物相关的发生率≥1%，且
高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床研究中，安全性情况与2周临床
研究一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
15岁及15岁以上常年性过敏性鼻炎患者
已在3235名15岁及15岁以上成年常年性过敏性鼻炎患者中进行了两项为期六周的
安慰剂对照的临床研究，评价本品的安全性情况。每天服用本品一次耐受性良好，不良
反应发生率与服用安慰剂组类似，且与季节性过敏性鼻炎的临床研究结果一致。在这两
项临床研究中，治疗组中的不良事件发生率低于1%，且未发现与药物相关，发生率高于
安慰剂组的不良事件。嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
本品上市使用后有以下不良反应报告：
感染和传染：上呼吸道感染
血液和淋巴系统紊乱：出血倾向增加。
免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应、罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。
精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、夜梦异常、幻觉、
失眠、易激惹、烦躁不安、梦游、自杀的想法和行为（自杀）、震颤。
神经系统紊乱：眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及罕见的癫痫发作。
心脏紊乱：心悸。
呼吸，胸腔和纵隔系统紊乱：鼻衄
胃肠道紊乱：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。
肝胆紊乱：ALT和AST升高、非常罕见的肝炎（包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型
肝损害）。
皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿、挫伤、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。
肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛。
其他紊乱和给药部位情况：水肿，发热。
[禁忌]
对本品中任何成份过敏者禁用。
[注意事项]
口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突
然替代吸入或口服糖皮质激素。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身用糖皮质激
素剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺
部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种全身性
嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接
受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。
全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报
道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事
件的因果关系尚未建立。
尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎
用本品。
[儿童用药]
已在6个月至14岁儿童中进行了安全性和有效性研究。2岁至14岁儿童患者用药可
参见孟鲁司特钠咀嚼片的[用法用量]。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不会影响儿童的生长速率。
[老年用药]
临床研究中，本品的有效性和安全性无年龄差异。
[药物相互作用]
本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。
在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影
响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地
高辛和华法林。
在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）减少
大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。
体外试验表明孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮
（一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物）药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁
司特在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特不会对通过这种酶代谢的药物（例如：紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈）产生影响。
课本来源：课本P99页
本文来源：https://www.2haoxitong.net/k/doc/8285999f74eeaeaad1f34693daef5ef7ba0d1295.html
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