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地塞米松
地塞米松
发布时间:2023-04-26 14:34:29 来源:
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地塞米松
地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的
急救用药和各类炎症的治疗。英文名:
dexamethasone
异名:德沙美松;氟甲强的松龙;
氟
甲
去
氢
氢
化
可
的
松
;
甲
氟
烯
索
,
地
塞
米
松
,
Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon
等。
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>
>
药理作用
地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。其衍生物有氢化
可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。
极易自消化道吸收,其血浆
T1/2
为
190
分钟,组织
T1/2
为
3
日,肌注地塞米松磷酸钠
或地塞米松醋酸酯后分别于
l
小时和
8
小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他
皮质激素类药物为低
.
该品
0.75mg
的抗炎活性相当于
5mg
泼尼松龙。肾上腺皮质激素类
药,抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静
滴对垂体
-
肾上腺抑制作用较强。
1.
抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑
制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释
放以及炎症化学中介物的合成和释放。
2.
免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少
T
淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,
并抑制白介素的合成与释放,从而降低
T
淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反
应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
该品极易自消化道吸收,其血浆
T1/2
为
190
分钟,组织
T1/2
为
3
日,肌注地塞米
松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于
1
小时和
8
小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合
率较其他皮质激素类药物低,该品
0.75mg
的抗炎活性相当于
5mg
泼尼松龙。
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>
历史
1958
年,
Arth
与
Oliveto
等分别合成了地塞米松,
1960
年
Merck
&
Co.
生产地塞
米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达
12
种以上。
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的
B
环
9
α位引入氟原子,
D
环
16
α位引入甲基;
9
α
氟及
16
α甲基均使其抗炎活性显著增强,而
16
α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留
副作用。
地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为
0.75:5
,
生物半衰期为
36-54
小时,
列为长效糖皮质激素。
地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应
激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,
哮喘及皮肤科、
眼科疾病。
地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,
近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗
病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今中国已成为世界上最
大的地塞米松市场。
>
>
>
>
测定方法
方法名称:地塞米松原料药-地塞米松-高效液相色谱法
本文来源:
https://www.2haoxitong.net/k/doc/2ce5a48a2af90242a995e596.html
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