大纲要求： 1.异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用与机制、临床应用、不良反应。 2.链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素、吡嗪酰胺的药理作用特点。 3.合理应用原则。 4.氨苯砜的临床应用及不良反应。外语学习网 抗结核药 一线药： 异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺 二线药： 环丙沙星、氧氟沙星、对氨基水杨酸、丙硫异烟肼、卡那霉素 异烟肼（INH） 【体内过程】口服吸收好、分布广泛、穿透力强 肝中乙酰化（快代谢、慢代谢型） 【作用及应用】1.窄谱：结核分枝杆菌2.细胞内外杀菌3.单用易产生耐药性、无交叉耐药性 4.作用机制：抑制分枝菌酸合成5.预防、治疗各型结核病——首选药 【不良反应】1.神经系统毒性（维生素B6） 2.肝毒性 利福平（RFP）砖红色 【体内过程】个体差异大，食物、药物减少吸收，分布广泛、穿透力强 肝药酶诱导剂 【抗菌作用】高效、广谱 1.结核杆菌 2.球菌 3.麻风杆菌 4.高浓度时 天花病毒、沙眼衣原体 【作用机制】抑制DNA依赖的RNA聚合酶 【不良反应】胃肠道刺激；少数肝损害、过敏；致畸， 乙胺丁醇 右旋体 【药动学特点】肾功不全可引起蓄积中毒 【作用及应用】1.繁殖期、细胞内外的结核杆菌 2.单用产生耐药性，较慢 3.抗菌机制：与Mg2+结合，干扰RNA合成。 4.合用治疗各种结核病和重症患者 【不良反应】一般：胃肠道、肝功损害、过敏、致畸 大量：视神经炎 链霉素：各型活动型结核病 对氨水杨酸（PAS） 二线用药，水溶性低、不稳定 【药动学特点】不易透入细胞，在肝内乙酰化灭活 【作用及应用】1.各种结核病：PAS+异烟肼 2.甲状腺功能亢进、降血脂 【不良反应】 肾毒性——碱化尿液，肾功不良者慎用 抗凝血酶原生成 吡嗪酰胺 单用均易产生耐药性，但乙胺丁醇较慢 总结： 脑膜炎症时，不能进入脑脊液者：链霉素、卡那霉素 只能杀灭细胞外结核菌者： 链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素 能杀灭细胞内外结核菌者： 异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 有致畸作用：利福平、乙胺丁醇 肾功不全者慎用：乙胺丁醇、对氨基水杨酸、卡那霉素 肾功不全可用：利福平
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