药剂名词解释

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药剂名词解释
1等量递增法:先用最大的组分饱和混合容器后,倾出然后取最小的组分加入等体积量大的 组分混合,再加入与此混合物等量的最大组分混均。如此倍量增加量大的 组分直至全部均匀。
2 散: 在特殊药品中添加一定比例量的样稀释剂制成稀释散。
3共熔现象: 当两种或两种以上药径混合后产生熔点降低而出现湿润或液化的现象
4 度: 药物从片剂,胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。 5透皮促进剂:那些能够渗透进入皮肤降低药物通过皮肤的阻力,降低皮肤的屏障,加速 药物穿透皮肤的物质。
6微囊: 利用天然的或合成的高分子材料为囊料,将固体或液体药物做囊心物包封成 的微小胶囊。
7相变温度: 当温度升高时,将液体双分子层中疏水链从有序排序变为无序排列,使脂质体的双分子层厚度减小,膜的流动性增加,由胶晶态变为液晶态这种变态温度称 相变温度
8缓释制剂: 在规定释放介质中,按需求缓慢地非恒速释放药物,给药频率比普通制剂至少减少一半,或给药频率比普通制剂有所减少,且能显著增加患者的顺应性的制剂
9控制制剂:在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物,给药频率比普通制剂至少减少一半,或给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加 平稳,且的显著增加患者的顺立性
10生物药剂学:研究药物及其制剂在体内的吸收,分布,代谢,排泄等过程阐述药物的剂型因素,用药对象的生物因素与药物疗效三者之间关系的一门学科。 11药物动力学:应用动力学原理,研究药物进入机体后的吸收分布代谢和排泄等体内过程的动态变化规律,并用数学的方法描述这些过程以及机体因素或其他物质对这些过 程的影响的学科
12生物利用度:药物或制剂被吸收后,主药到达大循环的相对数量和相对速度。 1、片剂的辅料及其作用
① 稀释剂与吸收剂,稀释剂指用来增加片剂的重量各体积,以利于片剂成型或分剂量的辅料;吸收剂:含有一定比例的挥发油或其他液体成分需加入附加剂将其吸收后再加入其他成分压片。
② 润湿剂与粘合剂:润湿剂本身无粘性,但能活发待制粒物料的粘性,利于制粒的液体;粘合剂:可对无粘性或粘性不足的原料和辅料给予粘性的液体或固体物质,以便使原料和辅料粘合制成颗粒。 ③ 崩解剂:能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子,毛细管,膨胀产气作用。
④ 润滑剂:润滑、抗粘附、助流作用⑤ 着色剂:使片剂美观易于识别⑥ 矫味剂:改善息片剂口味 2 哪些药物不宜制成胶囊剂?
① 药物的水溶液和乙醇溶液,它们可使胶囊壁溶解 ② 易溶性药物或小剂量的刺激性药物 ③ 风化性药物,易使胶囊壁软化 ④ 吸湿性药物,使胶囊壁干燥变脆 ⑤ 小儿用药
3 颗粒剂制备的工艺及其注意事项
物料准备→稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒与分级→质量检查→分剂量与包装
制软材:手捏成团,轻压则散
干燥:及时干燥,温度应在60~80℃,热敏性药物成分不高于60℃,定时翻动
整粒与分级:先过一号筛(12~14目)再过四号筛60目,挥发油的加入应用喷入法 分剂量与包装:应注意防潮
4 比较一下片剂和颗粒剂的质量要求
颗粒剂:不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得超过供试量的15% 片剂:用于压片的颗粒必须具有良好的流动性、可压性、润滑性 5 湿法制粒压片的工艺

主药和辅料→粉碎→过筛→混合→粘合剂、润湿剂、内加崩解剂→制粒→整粒→挥发性成分、润滑剂、外加崩解剂→批混→计算片重→压片→质量检查→包装
↓→包衣→↑ 6 核黄素为主动转动的药物应如何用药?为什么?

饭后、小剂服用。在十二指肠由载体转动吸收,在小肠上端吸收,大剂量药物同时到达吸收部位,吸收达到饱和。因而吸有一部分药物被吸收,若饭后服用,胃排空速率小,到达小肠吸收部位的核黄素量少,且连续不断地转动到吸收部位,主动转动不致产生饱和,使吸收量增加。 7 VC在无氧与有氧下如何发生变化?
有氧下:VC→氧化→去氢抗坏血敏→水解→2,3—二酮古罗糖酸→氧化→L-J糖酸+草酸 无氧下:VC→脱水、水解、无氧→呋喃甲醛+CO2 8 缓控释制剂的分类
①骨架型:缓释、控释颗粒压制片、主物粘附片、胃内滞留片、骨架型小丸 ②膜控型:微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸 ③渗透泵片 ④植入剂
9 盐酸普鲁卡因注射液变黄的原因?
因为普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸和生脱羧反应而得的苯胺经氧化生成了有色物质
10、临床上常用于酸化尿液的药物是什么?酸化尿后对弱酸,弱碱性药物的排泄有何影响? 一;药物剂型的重要性: 药物剂型是适合于患者需要的给药方式。
1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 二;影响制剂中药物降解的因素及增加稳定性的方法
(一)处方因素的影响1pH值的影响2、广义酸碱催化的影响3、溶剂的影响4、离子强度的影响5、表面活性剂的影响6、处方中基质或赋形剂的影响
(二)外界因素的影响1、温度的影响2、光线的影响3、空气的影响4、金属离子的影响5、湿度和水分的影响6、包装材料的影响 增加稳定性的方法
(一)延缓水解1、控制温度2、调节pH3、改变溶剂4、制成难溶性的盐 (二)延缓氧化1、控制含氧量2、抗氧剂3pH4、螯合剂 三;经典恒温法
经典恒温法的理论依据是Arrhenius方程lgk=-E/2.303RT + lgA,以lgk1/T作图得一直线,直线斜率-E/2.303R,由此可计算出活化能E。若将直线外推至室温,就可求出室温时的速度常数(k25。由k25可求出分解10%所需的时间(即t0.9)或室温储藏若干时间以后残留的药物浓度。 四;青霉素G Na盐水溶液稳定性加速实验
青霉素G Na盐在水溶液中迅速破坏,残余未破坏的青霉素G钠盐可用碘量法测定之,即先经过碱处理,生成青霉素噻唑酸,后者可被碘氧化,过量的碘则用硫代硫酸钠溶液回滴;随着青霉素G钠盐溶液放置时间的延长,残余未破坏的青霉素G钠盐越来越少,故碘液消耗量也相应减少。根据碘液消耗量的对数,对时间作图为一直线,表明青霉素G钠盐在水溶液中的分解为一级动力学过程。因为此反应与pH值有关,故实际上是一个伪一级反应,按以及动力学反应处理。 五;液体制剂的特点
液体药剂的优点有:①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速地发挥药效;②给药途径多,可以内服,也可以外用;③易于分剂量,服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者;④能减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。
液体制剂的不足:①药物分散度大,受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;④非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。 六:注射剂的制备工艺流程
水处理——容器的处理——药液配制——灌装和封口——消毒灭菌——灯检包装。 七:注射剂的质量要求
1)无菌 注射剂成品中不得含有任何活的微生物。2)无热原 对于注射量大的、供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂必须符合无热原的质量指标。3)澄明度 按照澄明度检查的规定,应符合规定要求。4
pH 一般注射剂要求pH49,脊椎腔注射剂要求pH58`学敎育网搜`集整理。5)渗透压 注射剂要求有一定的渗透压。供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。否则,低渗溶液会造成红细胞胀破、溶血;高渗溶液会使红细胞萎缩。6)安全性 注射剂安全试验包括刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验等。7)稳定性 注射剂要求具有必要的化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。有明确的有效期。
八:注射剂的质量检查(一)澄明度检查 (二)热原检查 (三)无菌检查 (四)降压物质的检查 (五)pH检查49 九:湿法制粒压片:加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。 制粒目的:增加压片物料的流动性和可压性,以保证片剂的质量。 1)湿法制粒的原理:A液体的架桥作用:分之间产生粘着力;B固体架桥,包括部分药物溶解和固化、析出,粘合剂的固结等。 2)生产工艺流程
主药——粉碎过筛——加辅料混合——加粘合剂——制软材——过筛——制湿颗粒——干燥整粒——加润滑剂——混匀——压片——包衣——包装——片剂成品。 3)制湿颗粒方法和设备 摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒,其中流化(沸腾制粒,亦称为“一步制粒法”—物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。 1挤压式制粒机:2转动制粒机3高速搅拌制粒4流化床制粒机 (4干燥:目的:提高药物的稳定性(防水解、霉变)
加热方式:热传导、对流、热辐射、介电等加热,最普遍用对流加热(简称对流干燥) 十:颗粒剂的制备
制软材——制粒——干燥——整粒与分级——质量检查与分剂量 十一:包衣的目的和种类 目的:①控制药物在胃肠道的释放部位;②控制药物在胃肠道中的释放速度;③掩盖苦味或不良气味;④防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性;⑤防止药物的配伍变化;⑥改善片剂的外观。 包衣的种类:糖包衣、薄膜包衣和压制包衣,其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。 包衣的方法: 糖包衣:隔离层——粉衣层——糖衣层——有色糖衣层——打光
薄膜包衣:片芯(转动)——喷包衣液—(反复多次)—干燥——固化——干燥——薄膜衣片 十二:阀门系统工作原理
阀门系统是控制药物和抛射剂从容器喷出的主要部件,其中定量阀门可精确控制给药剂量。阀门系统由封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量杯、侵入管和推动钮组成。药液通过阀杆上的引液槽进入阀门系统的定量室。喷射时按下推动钮,阀杆在推动钮压力下顶入,弹簧受压,内孔进入出液橡胶封圈以内,定量室内的药液由内孔进入膨胀室,部分牛启华后自喷嘴喷出。同时引液槽全部进入瓶内,封圈封闭了药液进入定量室的通道。推动钮压力出去后,在弹簧作用下,阀杆回复原位,药液再进入定量室。再次反复使用时,又重复这一过程。
十三:渗透泵片的释药机制
渗透泵型控释制剂是利用渗透压原理制成,主要由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和助推剂组成。当渗透泵片与水接触时,水即可通过半透膜渗入片芯,使药物溶解成饱和溶液,加之高渗透压辅料的溶解,渗透压可达45MPa,而体液渗透压仅为0.7MPa。由于膜内外的渗透压差,药物的饱和溶液由细孔持续流出,其流出量与渗透进莫内的水量相等,直到片芯的药物完全溶解为止。 十四:表面活性剂的应用并举例
1、增溶剂:聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类2、乳化剂:阿拉伯胶、琼脂3、润湿剂:聚山梨酯类4、起泡剂和消泡剂:皂类5、去污剂:十二烷基硫酸钠6、消毒剂和杀毒剂:苯扎氯铵 十五:影响微粒粒径大小的因素
1、药物的粒径2、载体材料的用量3、制备方法4、温度5、搅拌速度6、附加剂的浓度7、材料相黏度 十六:脂质体的组成、结构特点和该制剂的特点
脂质体以磷脂为膜材,并加入胆固醇等附加剂组成的。其双分子层结构为:极性基团向外侧的水相医学教|网搜集整理、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双分子层。脂质体具有包封脂溶性或水溶性药物的特性,药物被包后其主要特点有:1)靶向性和淋巴定向性;2)缓释性;3)细胞亲和性和组织相
容性;4)降低药物的毒性;5)提高药物的稳定性。



剂型与制剂
剂型:药物不能直接供患者用于疾病的防治,必须制成适合于患者应用的最佳给药形式,即药物剂型或称剂型
制剂:根据药典和部颁标准,将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂 1 GLP GCP GLP:药品安全试验规范(Good Laboratory Practice,简称GLP,是在新药研制的实验中,进行动物药理试验(包括体内和体外试验的准则,如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十分具体的规定,是保证药品研制过程安全准确有效的法规。
GCP:药品临床试验管理规范(Good Clinical Practice,简称GCP,是临床试验全过程的标准规定,包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。 2 Isoosmotic Solution Isotonic solution Isoosmotic Solution:等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液,是物理化学的概念
Isotonic solution:等张溶液是指与红细胞张力相等,也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液,是生物学的概念 3 F0F
Fo值表示一定灭菌温度(TZ值为10℃时,一定灭菌温度(T产生的灭菌效果与121℃,Z值为10℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间 F值为在一定温度(T,给Z值所产生的灭菌效力与参比温度(To)给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间
4 微球与微囊 微球(microsphere:药物以溶解或分散的状态存在于高分子材料中,以适宜的技术制备而成的骨架型微小球体,称为微球 微囊(microcapsules:利用天然或合成的高分子材料包裹固体或液体药物而形成的药库型微笑囊体,称为微囊 三.填空
1 1 为防止某药物氧化,可采取的措施有包衣(避光 加入抗氧剂 、通惰性气体 、络合金属离子等。
2 2 PEG在药剂学中有广泛的应用,如作为注射剂溶媒、 包衣材料、固体分散体基质 、保湿剂、 软膏基质等。
3 常用的软膏剂基质有水溶性基质__、油溶性基质_、和 _乳膏型基质__
4
热原是微生物产生的一种内毒素,其主要成分是脂多糖,去除的方法有高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法等。
5 经皮吸收制剂大致可分为 _膜控释型___、粘胶分散型、_骨架扩散型_、和微贮库型等。 6 从方法学上分类,靶向制剂大体上可分为_物理化学靶向___被动靶向_、主动靶向__
7 固体分散体的速效原理包括_药物高度分散_、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散等。
8 为增加混悬剂的物理稳定性,可加入稳定剂,稳定剂包括絮凝剂、反絮凝剂 、助悬剂 和润湿剂等。 9 目前中国药典溶出度检查的方法有 小杯法 转篮法 桨法
10 表面活性剂在药剂学中的应用有 乳化 起泡和消泡 、消毒和杀菌、 增溶 去污 等。

五.问答题

1 第一题:1.什么是缓释、控释制剂,试述其主要特点、释药原理及常用剂型。
1)定义:缓释制剂:sustained release preparations,指口服药物在规定的溶剂中,按要求缓慢的非恒速释放,且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。 控释制剂:controlled-release preparations, extended- release preparations,指口服药物在规定的溶剂中,按要求缓慢的恒速或接近恒速释放,且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。 2)特点:

对半衰期短或需要频繁给药的药物,可以减少服药次数,使用方便,提高
病人服药的顺应性,特别适于需长期服药的慢性病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘。
使血药浓度平稳,避免峰谷现象,易于降低药物的副作用,特别有利于治疗指数狭窄的药物。 可减少用药的总剂量,使得药物以最小剂量达到最大药效。 3)释药原理:

溶出原理:将药物制成溶解度小的盐和酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包藏于溶蚀性或亲水性胶体骨架中等方法来控制药物的溶出速度;
扩散原理:利用增加粘度、包衣、制成微囊、植入剂、不溶性骨架片以及乳剂等工艺手段,控制药物从制剂释放速度;
溶蚀与扩散、溶出结合:采用溶蚀型、膨胀型、聚合物等骨架材料制备的缓控释制剂;
渗透压原理:利用渗透压的差别,使得药物饱和溶液由细孔溶出,能均匀恒速地释放药物
离子交换作用:将药物可结合于水不溶性交联聚合物组成的树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团发生接触时,通过交换将药物有利释放出来
4)常用剂型:
骨架型:包括亲水凝胶骨架片、蜡质骨架片、不溶性骨架片和骨架型小丸 膜控型:包括微孔膜包衣片、肠溶膜控释片、膜控释小片、肠控释小丸 渗透泵控释制剂 植入型 透皮给药系统 脉冲式释药系统或自调式释药系统
2 第二题:2.大部分片剂制备采用制粒压片工艺,请问制粒方法有哪些?各有何特点?制粒过程又有何意义?
制粒方法与特点:制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子,可分为干法制粒和湿法制粒;

湿法制粒:药物混合物中加入黏合剂,借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等,具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。
干法制粒:把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后,重新粉碎成所需大小颗粒的方法,有压片法和滚压法。该方法不加任何液体,常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒,方法简单、省工省时。但采用干法制粒时,应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。
制粒具有以下意义:
增加制剂的可压性 增加辅料的流动性 可以防止各成分筛分 可以防止粉尘飞扬 可以防止药粉聚集

3 第三题:3.热原的组成、性质及除去方法?说明注射剂的质量要求及其检查方法?

组成:热原是微生物的一种内毒素,内毒素由磷脂、脂多糖和蛋白质组成,其中脂多糖是内毒素的主要组成成分,故可认为内毒素=热原=脂多糖;
性质:热原具有耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性及能被强酸强碱等破坏;
除去方法:高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、反渗透法; 质量要求;无菌、无热原、澄明度、安全性、渗透压、pH值、稳定性和降压物质。




1.over the counter非处方药 :不需凭执业医师或执业助理医师的处方,消费者可以自行判断购买和使用药品。
2.乳剂: 指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。

3.等渗溶液:指与血浆渗透压相等的溶液,属于物理化学概念 4.临界胶束浓度:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度
5.被动靶向制剂:即自然靶向制剂,载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取,通过正常生理过程运送到肝、脾等器官 6.特性溶解度:指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数之一 7. 气雾剂 :指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂
9. 六、简答题
1.试述注射剂的质量要求
无菌、无热源、澄明度、安全性、渗透压、pH、稳定性、降压物质 2. 试述增加药物溶解度的方法
改变晶型、制成可溶性盐、改变温度、调节pH、粉碎药物、使用混合溶剂(潜溶)、使用表面活性剂(增溶)、使用助溶剂等
3. 简述热原的性质及除去热原的方法
.热源的性质:耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性、被强酸强碱强氧化剂破坏
除去热源方法:高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法以及其他等 5.简述药剂学中使用辅料的目的
.有利于制剂形态的形成;使制备过程顺利进行;提高药物的稳定性;调节有效成分的作用或改善生理要


本文来源:https://www.2haoxitong.net/k/doc/0d2cff8c162ded630b1c59eef8c75fbfc67d9402.html

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